Aperfeiçoamento de propriedades farmacêuticas de teobromina e de extrato de cacau empregando termoextrusão e outras tecnologias de processamento

Abstract

O objetivo deste estudo foi melhorar as propriedades de solubilidade e fluxo da teobromina isolada e do extrato de cacau através da obtenção de dispersões sólidas. Inicialmente, três diferentes métodos de obtenção (termoextrusão, liofilização e fluido supercrítico) e três diferentes polímeros (Eudragit E, Plasdone S e Soluplus) foram testados na obtenção de dispersões sólidas com teobromina. O desempenho das formulações foi muito influenciado pelo método de produção e pela matriz polimérica utilizados. Eudragit E mostrou ser o material mais versátil para melhorar a dissolução da teobromina (eficiência de dissolução >70%). Os sistemas produzidos por termoextrusão apresentaram melhor fluidez (ângulo de espátula <40º e compressibilidade <11%) e dissolução (eficiência de 75% contra 55% da Teobromina) comparados a matéria prima isolada. Na segunda fase do estudo, a termoextrusão foi selecionada para a obtenção de dispersões sólidas de extrato de cacau. Um desenho experimental de mistura foi empregado com os três polímeros testados anteriormente, de forma a potencializar a performance das formulações a partir da composição de sua matriz polimérica. De fato, o melhor desempenho foi conseguido nas dispersões sólidas que combinavam os três materiais em equivalente proporção (índice de fluxo = 88, ângulo de contato = 47,8º, eficiência de dissolução = 87,0% e dispersibilidade = 7,5%), evidenciando ação sinérgica entre os polímeros. Assim, espera-se que o estudo apresentado possa subsidiar as informações tecnológicas necessárias para a funcionalização do extrato de cacau, bem como de seu biomarcador teobromina, que viabilizem seu uso para doenças cardiovasculares ou outras aplicações farmacêuticas como redução da resitência a insulina ou inibição da formação de cristais renais.