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Campo DCValorIdioma
dc.contributor.advisorRomeiro, Luiz Antonio Soarespt_BR
dc.contributor.authorNascente, Luciana de Camargopt_BR
dc.date.accessioned2025-02-20T18:33:23Z-
dc.date.available2025-02-20T18:33:23Z-
dc.date.issued2025-02-20-
dc.date.submitted2023-08-14-
dc.identifier.citationNASCENTE, Luciana de Camargo. Síntese e Avaliação de Derivados Tetraidroacridínicos Planejados a Partir dos Lipídeos Fenólicos do LCC como Ligantes Multialvo para a Doença de Alzheimer. 2023. 175 f. Tese (Doutorado em Ciências Farmacêuticas) - — Universidade de Brasília,, Brasília, 2023.pt_BR
dc.identifier.urihttp://repositorio.unb.br/handle/10482/51709-
dc.description.abstractA doença de Alzheimer continua sendo um dos grandes desafios da saúde pública, cujo número de pacientes afetados aumentará de 35 milhões para surpreendentes 139 milhões até 2050. A incerteza sobre a etiologia e a natureza multifatorial da doença de Alzheimer (DA) são razões para a falta de fármacos eficazes ao mesmo tempo que são a base para o desenvolvimento de ligantes multialvos-dirigidos (LMAD). À medida que os casos aumentam nos países em desenvolvimento, há necessidade de novos medicamentos que sejam não apenas eficazes, mas também acessíveis. Com essa motivação, descrevemos os primeiros LMAD sustentáveis, derivados do líquido da casca de castanha de caju (LCC) – resíduo alimentar barato com propriedades anti-inflamatórias. Aplicamos uma combinação das estruturas dos componentes do LCC funcionalizados e modelos de acetilcolinesterase (AChE)/butirilcolinesterase (BChE) bem estabelecidos para a tacrina. Os LMAD foram selecionados com base na toxicidade em células hepáticas, neuronais e microgliais. Estudos enzimáticos revelaram inibidores potentes e seletivos de AChE/BChE (43, 44 e 61), com atividades subnanomolares. A investigação em células da microglia BV2 revelou atividades antineuroinflamatórias e neuroprotetoras para 43 e 44 (a 0,01 μM), confirmando o planejamento racional para esta classe de compostos.pt_BR
dc.language.isoporpt_BR
dc.rightsAcesso Abertopt_BR
dc.titleSíntese e avaliação de derivados tetraidroacridínicos planejados a partir dos lipídeos fenólicos do LCC como ligantes multialvo para a Doença de Alzheimerpt_BR
dc.typeTesept_BR
dc.subject.keywordAlzheimer, Doença dept_BR
dc.subject.keywordColinesterasespt_BR
dc.subject.keywordLigantes multialvo-dirigidospt_BR
dc.subject.keywordHíbridos tacrina-LCCpt_BR
dc.subject.keywordSustentabilidadept_BR
dc.rights.licenseA concessão da licença deste item refere-se ao termo de autorização impresso assinado pelo autor com as seguintes condições: Na qualidade de titular dos direitos de autor da publicação, autorizo a Universidade de Brasília e o IBICT a disponibilizar por meio dos sites www.unb.br, www.ibict.br, www.ndltd.org sem ressarcimento dos direitos autorais, de acordo com a Lei nº 9610/98, o texto integral da obra supracitada, conforme permissões assinaladas, para fins de leitura, impressão e/ou download, a título de divulgação da produção científica brasileira, a partir desta data.pt_BR
dc.description.abstract1Alzheimer's disease remains one of the great public health challenges, whose number of affected patients will increase from 35 million to an astonishing 139 million by 2050. Uncertainty about the etiology and multifactorial nature of Alzheimer's disease (AD) are reasons for the lack of effective drugs while being the basis for developing multi-target ligands (MTDLs). As cases increase in developing countries, there is a need for new drugs that are not only effective but also affordable. With that motivation, we describe the first sustainable MTDLs, derived from cashew nut shell liquid (CNSL) – inexpensive food waste with antiinflammatory properties. We apply a combination of functionalized CNSL component structures and well-established acetylcholinesterase (AChE)/butyrylcholinesterase (BChE) tacrine templates. MTDLs were selected based on hepatic, neuronal, and microglial cell toxicity. Enzymatic studies revealed potent and selective AChE/BChE inhibitors (43, 44, and 61) with subnanomolar activities. Investigation in BV-2 microglial cells revealed antineuroinflammatory and neuroprotective activities for 43 and 44 (at 0.01 μM), confirming the rational design for this class of compounds.pt_BR
dc.description.unidadeFaculdade de Ciências da Saúde (FS)pt_BR
dc.description.unidadeDepartamento de Farmácia (FS FAR)pt_BR
dc.description.ppgPrograma de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticaspt_BR
Aparece nas coleções:Teses, dissertações e produtos pós-doutorado

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