Estudos visando à síntese de compostos contendo os núcleos triazólico, chalcônico e naftoquinônico

Abstract

O desenvolvimento de resistência de organismos patogênicos (vírus, fungos, bactérias e protozoários) aos fármacos atuais tem estimulado a busca e o desenvolvimento constante por novos fármacos. Uma estratégia possível de elaboração desses compostos tem sido o procedimento de hibridização molecular que busca reunir em um mesmo composto, através de formação de ligações moleculares, diferentes grupos farmacofóricos, com a perspectiva de potencializar suas atividades. No presente trabalho, a hibridização molecular surge como estratégia de agregar em um mesmo composto três importantes núcleos farmacofóricos: quinônico, triazólico e chalcônico. Estes núcleos em separado apresentam atividades biológicas no controle de bactérias, fungos, vírus e protozoários. A literatura não apresenta até o momento relato dos três núcleos em um mesmo composto, podendo-se encontrar dois destes núcleos unidos. O procedimento experimental se pautou em agregar gradativamente cada núcleo, iniciando a síntese com o núcleo naftoquinônico, em seguida o triazólico, permitindo a geração de compostos com estes dois núcleos farmacofóricos em três etapas. A inclusão do terceiro núcleo, chalcônico, inicialmente proposta, ainda não foi alcançada pelas rotas sintéticas investigadas. ______________________________________________________________________________________ ABSTRACT

The development of resistance of pathogenic organisms (viruses, fungi, bacteria and protozoa) to current drugs has stimulated the search and constant development of new drugs. A possible strategy for preparation of these compounds has been the molecular hybridization protocol that seeks to gather in the same compound, by formation of molecular bonds, different pharmacophoric groups, with the aim of enhancing their activities. In this study, the molecular hybridization appears as a strategy to aggregate in the same compound three important nuclei pharmacophoric: quinone, triazole and chalcone. These cores have separate biological activities in the control of bacteria, fungi, viruses and protozoa. There are no reports in the literature of these three cores within the same compound. One can find two of them together. The experimental procedure is guided to gradually adding each core by starting the synthesis with the naphthoquinone core then the triazole, allowing the generation of compounds with the two pharmacophoric cores in three steps. The inclusion of the third core, chalcona, initially proposed, has not yet been reached by the synthetic rontes investigated